4-氯-6.7-二甲氧基喹啉

应用

4-氯-6,7-二甲氧基喹啉可用作医药合成中间体,可用于制备中间体6,7-二甲氧基-4-(哌嗪-1-基)喹啉等,可由6,7-二甲氧基-4-羟基喹啉为反应原料,在三氯氧磷作用下反应制备。

制备

4-氯-6,7-二甲氧基喹啉制备如下:称取2.0g(9.76mmol)6,7-二甲氧基-4-羟基喹啉溶于20mL三氯氧磷中,回流5h后减压蒸馏至溶液体积约5mL左右,在外部冰水浴条件下分批倾入30mL冰水中,同时剧烈搅拌,3MNaOH溶液调溶液pH值至8~9,有大量固体析出,过滤,10mL*2水洗滤饼,干燥后得土黄色固体4-氯-6,7-二甲氧基喹啉1.8g,收率83.3%。

用途

4-氯-6,7-二甲氧基喹啉可作为合成各种药物和生物活性化合物的中间体。用于制备蒂沃扎尼(T447205)和卡博替尼(C051500),用于抗癌药物。

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